Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) относятся к числу самых часто используемых в мире препаратов. Их пьют от головы, от суставов, от спины, от температуры, от гриппа, от месячных и от многих других вещей, которые становятся причиной боли и воспаления в любом месте. По своему механизму действия все НПВС блокируют циклооксигеназы. Так как имя у этого фермента сложное и труднозапоминаемое, его обычно называют просто ЦОГ. Эти ферменты бывают разных типов, в основном НПВС блокируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2, а парацетамол считается ингибитором ЦОГ-3.
Видов НПВС бывает очень много. Основные: ацетилсалициловая кислота (мы её больше знаем под названием аспирин), парацетамол, ибупрофен, диклофенак, нимесулид, индометацин, кетопрофен и другие.
Но несмотря на свое многообразие все НПВС обладают тремя видами эффектов: обезболивающий, жаропонижающий и собственно противовоспалительный, благодаря которому вся группа препаратов и получила свое название. При этом все НПВС в разной степени угнетают разные виды фермента ЦОГ, поэтому соотношение этих трех эффектов у всех разное. Например, парацетамол имеет сильный противоболевой и жаропонижающий эффект, но почти нулевой противовоспалительный. Поэтому его часто пьют «от головы», «от температуры», но не назначают «от суставов». Если же вам потребуется препарат «от суставов», с высокой вероятностью врач назначит диклофенак, но он не будет так сильно сбивать температуру, как ибупрофен.
Если почти для всех врачей НПВС являются одними из самых часто назначаемых препаратов, для гастроэнтерологов это в первую очередь источник проблем. Длительный прием НПВС вызывает эрозии и язвы в желудке, в кишечнике, и даже может спровоцировать тяжелые желудочно-кишечные кровотечения. Особенно страшно, когда НПВС назначаются в сочетании вместе с другими лекарствами, например влияющими на свертываемость крови или риск образования тромбов, или с гормонами. Кроме того, НПВС могут оказывать негативное воздействие еще и на печень.
Механизм вредного действия НПВС основан на угнетении выработки простагландинов, которые защищают слизистую. Когда защиты нет, любые причины побеждают и создают в органе воспаление, вызывают сильное повреждение и делают в стенке органа «дырку». К сожалению, даже переход с таблеток на уколы или ректальные свечи не решает проблему побочных эффектов НПВС для пищеварительного тракта.
Интересно, что НПВС хорошо работают везде, кроме желудка и кишечника. Поэтому, если у вас заболел живот, эти препараты вряд ли сильно помогут. Поэтому для кишечника есть другая группа противовоспалительных лекарств – это 5-аминосалициловая кислота или сокращенно 5-АСК, которая почти не всасывается в кишечнике. Эти препараты используют для лечения болезни Крона, язвенного колита и других воспалительных проблем кишечника. На основе 5-АСК разработано много препаратов с различными фармакологическими свойствами.
Сульфасалазин стал исторически первым лекарством этой группы. Он применяется в медицине с 40-х годов ХХ века. Он на три четверти расщепляется в кишечнике бактериями с образованием 5-АСК и сульфапиридина, который не обладает противовоспалительной активностью, но вызывает множество побочных эффектов. Кстати, если микрофлора не в порядке, эффективность этого лекарства может значительно измениться. Существовали и другие не самые удачные препараты 5-АСК: Олсалазин (димер 5-АСК) и Балсалазид (5-АСК, конъюгированная с неактивным компонентом). Эти препараты высвобождаются в толстой кишке, плохо работают при поражении тонкой кишки, а Олсалазин, к тому же, часто вызывает диарею. Балсалазид тоже расщепляется при участии микробной флоры, поэтому он по своей сути похож на устаревший сульфасалазин.
Месалазин сегодня он считается основным препаратом 5-АСК и лишен перечисленных недостатков. Но и под этим названием скрывается значительное разнообразие не названий, а форм этого лекарства. Часто используют микросферы и лекарственные оболочки из различных веществ, которые обеспечивают высвобождение препарата в разном темпе и в разных органах, регулируя этот процесс по времени или по рН. Некоторые препараты отличаются более высоким удобством применения, так как их можно использовать всего один раз в сутки. Таким образом, если в аптеке говорят, что «этого месалазина нет, возьмите другой», лучше не следовать этому совету. Нужен конкретный препарат с учетом расположения воспаления в пищеварительном тракте, а «другой» месалазин из-за особенностей высвобождения действующего вещества не окажет нужного эффекта и будет совершенно бесполезен.